La loperamida se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo el movimiento natural gastrointestinal (peristaltismo). Incrementa el tono del esfínter anal.

Tratamiento sintomático de la diarrea aguda, cuya causa no ha sido determinada, en adultos y niños mayores de 12 años.

Dolor de cabeza, mareos, estreñimiento, náuseas, flatulencia.

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• Reacciones alérgicas a los componentes del medicamento. 
• No debe usarse en niños menores a 12 años (liofilizado oral) o menores a 2 años. 
• Disentería aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada (>38 ºC); colitis ulcerosa aguda, colitis pseudomembranosa, pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasivos. 
• Si aparece estreñimiento o distensión abdominal. 
• No usar cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo. 
• Suspender si aparece fiebre o no hay mejoría en 48 horas. 
• Riesgo de reacciones adversas cardíacas incluyendo prolongación del intervalo QT y Torsade de pointes. 
• No exceder la dosis y la duración del tratamiento.

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Puede aparecer cansancio, mareo o sueño, durante el tratamiento con loperamida, por lo que se aconseja que no se conduzca ni se maneje maquinaria peligrosa. Se recomienda tener precaución, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.